1. MAPK/ERK Pathway
  2. Raf

Raf

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes。 RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma。 Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade。 Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases。 The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1)。 The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth。 It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers。 C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene。 The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases。 C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases。

Raf Isoform Specific Products:

  • BRaf

  • c-Raf

  • Raf

Raf 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10201
    Sorafenib Inhibitor 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  • HY-12057
    Vemurafenib Inhibitor 99.73%
    Vemurafenib (RG7204; PLX4032) 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
  • HY-10331
    Regorafenib Inhibitor 99.95%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate Inhibitor 99.53%
    Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1B-RafVEGFR-3IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
  • HY-14660
    Dabrafenib Inhibitor 99.72%
    Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-109080
    Belvarafenib Inhibitor
    Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
  • HY-114491
    ERK-IN-1 Inhibitor
    ERK-IN-1 (compound B) 是 RAFERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
  • HY-117273
    AZ304 Inhibitor 99.39%
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18972
    PLX8394 Inhibitor 99.94%
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 Raf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
  • HY-10320
    Doramapimod Inhibitor 99.72%
    Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-15605
    Encorafenib Inhibitor 99.63%
    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。
  • HY-51424
    PLX-4720 Inhibitor 99.73%
    PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
  • HY-12558
    LY3009120 Inhibitor 98.31%
    LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWTIC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
  • HY-10542
    GW 5074 Inhibitor 98.77%
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
  • HY-14660A
    Dabrafenib Mesylate Inhibitor 99.94%
    Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-RafB-RafV600EIC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
  • HY-10248
    RAF265 Inhibitor 99.72%
    RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
  • HY-100510
    RAF709 Inhibitor 99.55%
    RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAFCRAFIC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15200
    Agerafenib Inhibitor 99.20%
    Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
  • HY-11004
    AZ 628 Inhibitor 99.56%
    AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-RafB-RafV600E,和 c-Raf-1IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
  • HY-112089
    LXH254 Inhibitor 99.94%
    LXH254 是一种有效的 CRAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。LXH254 也是一种有效的 BRAF 抑制剂。
Isoform Specific Products

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