1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression。 Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression。 Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases。 EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells。

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs)。 EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor。

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 相关产品 (77):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.86%
    GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.76%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,KiIC50 分别为2.5和11 nM。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 98.49%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.81%
    UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride Inhibitor 99.76%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
  • HY-111544
    EML741 Inhibitor
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的 IC50Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
  • HY-101520
    Dot1L-IN-1 Inhibitor
    Dot1L-IN-1是高效,选择性,结构新颖的 Dot1L 抑制剂,Ki 为2 pM。
  • HY-101564
    JNJ-64619178 Inhibitor
    JNJ-64619178 是一种伪不可逆的,选择性 PRMT5 抑制剂。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.75%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.24%
    GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.61%
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-15226A
    AZ505 ditrifluoroacetate Inhibitor 99.99%
    AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.47%
    UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2EZH1 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.50%
    MS023是一种有效且可透过细胞的蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对PRMT1,3,4,6,8的 IC50 分别为20,119,83,8,8 nM。
  • HY-N2019
    Chaetocin Inhibitor >98.0%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 98.70%
    EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。
  • HY-15227
    EPZ004777 Inhibitor 99.89%
    EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.63%
    EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
  • HY-100235
    EPZ015866 Inhibitor 98.86%
    EPZ015866是有效,选择性的蛋白质甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为22 nM。
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 98.48%
    SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
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