1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Bcr-Abl

Bcr-Abl

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML)。 More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome。 This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML。 Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase。

Bcr-Abl 相关产品 (32):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10181
    Dasatinib Inhibitor 99.84%
    Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-AblSrc 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816VIC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。
  • HY-13520
    Nocodazole Inhibitor 98.68%
    Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
  • HY-12047
    Ponatinib Inhibitor 98.96%
    Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
  • HY-15463
    Imatinib Inhibitor 99.80%
    Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR
  • HY-10159
    Nilotinib Inhibitor 99.94%
    Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-101489
    GZD856 Inhibitor
    GZD856是一种新型,有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为68.6和136.6 nM。 具有抗肺癌活性。也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对Bcr-Abl 和T315I突变型的 IC50 分别为19.9 和 15.4 nM。
  • HY-111138
    CZC-8004 Inhibitor 99.51%
    CZC-8004 是一种广泛的激酶抑制剂,可与多种酪氨酸激酶结合,包括 ABL 激酶。
  • HY-50946
    Imatinib Mesylate Inhibitor 99.86%
    Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-KitBcr-AblPDGFR (IC50=100 nM)。
  • HY-10158
    Bosutinib Inhibitor 99.83%
    Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
  • HY-104010
    Asciminib Inhibitor 98.75%
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 Bcr-Abl 抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25 nM。
  • HY-13024
    Rebastinib Inhibitor 99.84%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
  • HY-50868
    Bafetinib Inhibitor 99.80%
    Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-13264
    Degrasyn Inhibitor 99.72%
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.85%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride Inhibitor 98.84%
    Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM;同时抑制 c-KitWT/c-KitD816VIC50 值分别为 79 nM/37 nM。
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate Inhibitor 99.97%
    Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。
  • HY-15002
    AST 487 Inhibitor 98.64%
    AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3IC50 为 520 nM。
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.58%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
  • HY-12070
    DPH Activator 98.83%
    DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
  • HY-10395
    PD173955 Inhibitor 99.04%
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
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